INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Glimenovum está indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, cuando la dieta, el ejercicio físico y la reducción de peso por si solos no son adecuados. 

 

POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

La base para un tratamiento satisfactorio de la diabetes está en una buena dieta, en una actividad física regular y en los controles rutinarios de sangre y orina. Si el paciente no mantiene la dieta recomendada, los comprimidos o la insulina no son capaces de compensarlo. 

Posología 

La dosificación se establece según las determinaciones de glucosa en sangre y orina. 

La dosis inicial es de 1 mg de glimenovum al día. En caso de alcanzar un control satisfactorio, esta misma dosis se debe utilizar como tratamiento de mantenimiento. 

Están disponibles dosis apropiadas para los diferentes regímenes posológicos.

En caso de control no satisfactorio, la dosis se debe incrementar de forma gradual, en base al control glucémico, ajustando la dosis, en intervalos de 1 a 2 semanas entre cada aumento, hasta 2, 3 ó 4 mg de glimepirida por día. Dosis mayores de 4 mg de glimenovum diarios sólo dan mejores resultados en casos extraordinarios. La dosis máxima recomendada es de 6 mg de glimenovum al día. 

En pacientes no controlados adecuadamente con la dosis máxima diaria de metformina, se puede iniciar un tratamiento concomitante con glimenovum. 

Mientras se mantiene la dosis de metformina, el tratamiento de glimenovum comenzará a dosis bajas y se irá incrementando, dependiendo del nivel de control metabólico deseado, hasta la dosis máxima diaria. El tratamiento combinado se debe iniciar bajo estricta supervisión médica. 

En pacientes no adecuadamente controlados con la dosis máxima diaria de glimenovum, si es necesario, se puede iniciar tratamiento concomitante con insulina. Mientras la dosis de glimenovum se mantiene, el tratamiento con insulina será iniciado a dosis bajas y se irá incrementando dependiendo del nivel de control metabólico deseado. El tratamiento combinado se debe iniciar bajo estricta supervisión médica. 

Normalmente, una única dosis diaria de glimenovum es suficiente. Se recomienda que esta dosis se tome poco antes o durante un desayuno sustancial o, si no se toma, poco antes o durante la primera comida principal. 

Si olvida una dosis, ésta no se debe corregir incrementando la dosis siguiente. 

Si un paciente tiene una reacción hipoglucémica con la administración de una dosis diaria de 1 mg de glimenovum, significa que puede ser controlado sólo con dieta. 

En el curso del tratamiento, los requerimientos de glimenovum pueden ser menores, dado que la mejora en el control de la diabetes se asocia con una mayor sensibilidad a insulina. Para evitar la hipoglucemia se debe considerar la reducción de la dosis diaria o la interrupción del tratamiento. 

Puede ser necesaria una corrección de dosis si hay cambios en el peso del paciente, en su estilo de vida o en otros factores que incrementen el riesgo de hipo o de hiperglucemia. 

Cambio de otros antidiabéticos orales a glimenovum

Generalmente es posible el cambio de otro antidiabético oral a glimenovum. Para el cambio a glimenovum, se debe tener en cuenta la potencia y la vida media de la medicación anterior. En algunos casos, especialmente con antidiabéticos de vida media prolongada (p.ej., clorpropamida), es aconsejable un periodo de lavado de unos pocos días a fin de minimizar el riesgo de reacciones hipoglucémicas debidas al efecto aditivo. 

La dosis recomendada para comenzar es de 1 mg de glimepirida al día. Como ya se ha indicado, la dosificación de glimenovum se puede aumentar de forma gradual, en función de la respuesta. 

Cambio de insulina a glimenovum

En casos excepcionales, puede estar indicado el cambio a glimenovum en pacientes diabéticos de tipo 2 regulados con insulina. 

Este cambio se deberá realizar bajo estricta supervisión médica. 

Poblaciones especiales 

Pacientes con insuficiencia renal o hepática

Población pediátrica 

No se dispone de datos sobre el uso de glimepirida en pacientes menores de 8 años. Los datos de administración de glimepirida en monoterapia en niños de entre 8 a 17 años.

Los datos disponibles de seguridad y eficacia son insuficientes en población pediátrica, por lo tanto, no está recomendado su uso en esta población. 

Forma de administración 

Los comprimidos deberán ser ingeridos enteros acompañados con un poco de líquido. 

 

CONTRAINDICACIONES:

Glimenovum está contraindicado en pacientes con las siguientes condiciones: 

• Hipersensibilidad a glimepirida, otras sulfonilureas o sulfonamidas o a alguno de los excipientes.
• Diabetes mellitus tipo 1.
• Coma diabético.
• Cetoacidosis.
• Alteraciones graves de la función renal o hepática. En caso de alteraciones graves de la función hepática o renal, se requiere el cambio a insulina. 
• Embarazo 
• Lactancia 

 

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE EMPLEO:

Glimenovum se debe tomar poco antes o durante una comida. 

Cuando las comidas se realicen a horas irregulares o se omitan algunas, el tratamiento con glimenovum puede dar lugar a una hipoglucemia. Los posibles síntomas de hipoglucemia incluyen: dolor de cabeza, apetito intenso, náuseas, vómitos, lasitud, somnolencia, trastornos del sueño, cansancio, agresividad, falta de concentración, de alerta y de tiempo de reacción, depresión, confusión, trastornos del habla y visuales, afasia, temblores, paresias, alteraciones sensoriales, vértigo, indefensión, pérdida del autocontrol, delirios, convulsiones cerebrales, somnolencia y pérdida de conciencia que puede progresar a coma, respiración rápida y bradicardia. 

Además, se pueden presentar signos de contrarregulación adrenérgica tales como sudoración, humedad cutánea, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardiacas. 

El cuadro clínico de un ataque hipoglucémico grave se puede parecer al de una apoplejia. Los síntomas casi siempre pueden ser rápidamente controlados con la ingesta inmediata de carbohidratos (azúcar). 

Los edulcorantes artificiales no tienen efecto. 

Se sabe por otras sulfonilureas, que la hipoglucemia puede ser recurrente a pesar de que las medidas para contrarrestarla sean satisfactorias inicialmente. 

En caso de hipoglucemia grave o prolongada, controlada sólo de forma transitoria con el uso de las cantidades habituales de azúcar, se requiere tratamiento médico inmediato y, ocasionalmente, hospitalización. 

Los factores que incrementan el riesgo de hipoglucemia incluyen:

• Poca disposición o (más común en pacientes ancianos) incapacidad del paciente para cooperar 
• Desnutrición, comidas y horarios de comida irregulares u omisión de las mismas o periodos de ayuno.
• Aleteraciones de la dieta.
• Desequilibrio entre el ejercicio físico y la ingesta de carbohidratos.
• Consumo de alcohol, especialmente en combinación con omisión de comidas.
• Deterioro de la función renal.
• Disfunción hepática grave.
• Dobredosis de glimepirida.
• Ciertas descompensaciones del sistema endocrino que afectan al metabolismo de carbohidratos o a la regulación de la hipoglucemia (como por ejemplo ciertos desórdenes de la función tiroidea, así como insuficiencias adrenocorticales o de la pituitaria anterior).
• Administración concomitante de otros medicamentos. 

El tratamiento con glimepirida requiere determinación periódica de los niveles de glucosa en sangre y orina. Se recomienda la determinación de la proporción de hemoglobina glicosilada. 

Durante el tratamiento con glimenovum se requiere realizar periódicamente un control hematológico (especialmente leucocitos y trombocitos) y de la función hepática. 

En situaciones de estrés (p.ej., accidentes, cirugías, infecciones con fiebre, etc.) puede estar indicado el cambio temporal a insulina. 

No se tiene experiencia sobre el uso de glimepirida en pacientes con insuficiencia hepática grave o en pacientes con diálisis. En los pacientes con insuficiencia renal o hepática grave, está indicado el cambio a insulina. 

El tratamiento de pacientes con deficiencia de G6PD con agentes de sulfonilurea puede ocasionar anemia hemolítica. 

Como glimepirida pertenece al gupo de las sulfonilureas se debe usar con precaución en pacientes con deficiencia de 6-GPD y debe considerarse una terapia alternativa a las sulfonilureas. 

Glimenovum contiene lactosa monohidrato. Si el paciente sufre de una rara intolerancia familiar a la galactosa, deficiencia de lactasa total o del síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, no deberá usar este medicamento. 

Glimepirida contiene sodio. Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por comprimido; esto es, esencialmente “exento de sodio”

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción 

La toma concomitante de glimenovum con otros medicamentos puede originar incrementos y descensos no deseados de la actividad hipoglucemiante de glimepirida. Por tanto, únicamente deben tomarse otros medicamentos con el conocimiento (o bajo prescripción) del médico. 

La glimepirida se metaboliza por el citocromo P450 2C9 (CYP2C9). Se conoce que el metabolismo está afectado por la administración concomitante de inductores CYP2C9 (p.ej., rifampicina) o inhibidores (p.ej., fluconazol). 

Los resultados de los estudios de interacción in vivo, descritos en la literatura, muestran que el AUC de glimepirida aumenta aproximadamente 2 veces con fluconazol, uno de los inhibidores más potentes de CYP2C9.

De acuerdo del efecto experiencia con glimepirida y otras sulfonilureas, se deben mencionar las siguientes interacciones. 

Potenciación del efecto hipoglucemiante y por lo tanto, en algunos casos puede aparecer hipoglucemia cuando se toma uno de los siguientes medicamentos: 

• Fenilbutazona, azapropazon y oxifenbutazona.
• Antidiabéticos orales e insulina, como metformina.
• Salicilatos y ácido p-amino-salicílico. 
• Esteroides anabolizantes y hormonas sexuales masculinas.
• Cloranfenicol, ciertas sulfonamidas de acción prolongada, tetraciclinas, antibióticos tipo quinolonas y claritromicina.
• Anticoagulantes cumarínicos.
• Fenfluramina.
• Disopiramida.
• Fibratos.
• Inhibidores de la ECA.
• Fluoxetina, inhibidores de la MAO.
• Alopurinol, probenecid, sulfinpirazona.
• Simpaticolíticos.
• Ciclofosfamida, trofosfamida y ifosfamida.
• Miconazol, fluconazol.
• Pentoxifilina (vía parenteral a dosis elevadas).
• Titroqualina.

Reduce el efecto reductor de la glucosa en sangre, y por tanto, puede aparecer hiperglucemia cuando alguno de los siguientes medicamentos se administra concomitantemente con Glimepirida, por ejemplo:

• Estrógenos y progestágenos.
• Saluréticos, diuréticos tiazídicos.
• Agentes estimulantes del tiroides, glucocorticoides.
• Derivados de fenotiazina, clorpromazina.
• Adrenalina y simpaticomiméticos.
• Ácido nicotínico (dosis altas) y sus derivados.
• Laxantes (uso prolongado).
• Fenitoína, diazóxido.
• Glucagón, barbitúricos y rifampicina.
• Acetazolamida. 

Los antagonistas H2, betabloqueantes, clonidina y reserpina pueden potenciar o reducir  el efecto hipoglucemiante. 

Bajo la influencia de medicamentos simpaticolíticos, como betabloqueantes, clonidina, guanetidina y reserpina, pueden atenuarse o desaparecer los signos de la contrarregulación adrenérgica de la hipoglucemia. 

La ingestión de alcohol puede potenciar o reducir la acción hipoglucemiante de glimepirida de manera impredecible. 

Glimepirida puede potenciar o reducir los efectos de los derivados cumarínicos.

 

EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo 

Riesgo relacionado con la diabetes 

Los niveles anormales de glucosa en sangre durante el embarazo se asocian con una incidencia mayor de anormalidades congénitas y mortalidad perinatal. Por tanto, el nivel de glucosa deberá estar muy controlado durante el embarazo para evitar el riesgo de teratogenicidad. Se requiere el uso de insulina en tales circunstancias. Las pacientes que estén considerando quedarse embarazadas deben informar a su médico. 

Riesgo relacionado con glimepirida 

No existen datos adecuados sobre el uso de glimepirida en mujeres embarazadas. Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva que parece estar relacionada con la acción farmacológica (hipoglucemia) de glimepirida.

En consecuencia, glimepirida no debe utilizarse durante todo el embarazo. 

En caso de tratamiento con glimepirida, si la paciente planea quedarse embarazada o si descubre que está embarazada, el tratamiento se deberá cambiar lo más pronto posible a la terapia con insulina.  

Lactancia 

Es desconocida la excreción en la leche materna. Glimepirida se excreta en la leche de la rata. Como otras sulfonilureas pasan a la leche materna, y debido al riesgo de hipoglucemia en lactantes no se aconseja la lactancia durante el tratamiento con glimepirida. 

Fertilidad 

No hay datos disponibles sobre la fertilidad. 

 

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIA

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. 

La capacidad de concentración y de reacción del paciente se puede ver afectadas como consecuencia de una hipoglucemia o una hiperglucemia o, por ejemplo, como consecuencia de un trastorno visual. Esto puede ser causa de riesgo en situaciones en las que estas capacidades sean de especial importancia (p.ej., conducir un automóvil o manejar máquinas). 

Debe advertirse a los pacientes que adopten precauciones para evitar una hipoglucemia mientras conducen. Esto es especialmente importante en aquellos pacientes con ausencia o reducción de la capacidad para percibir los síntomas de aviso de hipoglucemia, o que padecen episodios frecuentes de hipoglucemia. Deberá considerarse la conveniencia de conducir o manejar maquinaria en estas circunstancias. 

 

REACCIONES ADVERSAS:

Las siguientes reacciones adversas observadas en ensayos clínicos, se basan en la experiencia con el uso de glimepirida y otras sulfonilureas y se clasifican por sistema organico y en orden de frecuencia decreciente: 

Muy frecuentes (≥ 1/10), 

Frecuentes (≥1/100 a <1/10), 

Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), 

Raras (≥1/10.000 a <1/1.000), 

Muy raras (<1/10.000), 

Frecuencia no conocida (no pueden estimarse a partir de los datos disponibles).

 

Trastornos de la sangre y del sistema linfático 

Raros: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, eritropenia, anemia hemolítica y pancitopenia que suelen ser reversibles tras la interrupción de la medicación. 

Frecuencia no conocida: trombocitopenia grave con recuento de plaquetas inferior a 10.000/μl y púrpura trombocitopénica. 

Trastornos del sistema inmunológico 

Muy raras: vasculitis leucociclástica, reacciones leves de hipersensibilidad que pueden progresar a graves con disnea, caídas de la presión sanguínea y, en ocasiones, shock. 

Frecuencia no conocida: es posible la aparición de alergias cruzadas con sulfonilureas, sulfonamidas o sustancias relacionadas. 

Trastornos del metabolismo y de la nutrición 

Raras: hipoglucemia. 

Estas reacciones hipoglucémicas se producen en su mayor parte de forma inmediata, pudiendo ser graves y no siempre fáciles de corregir. La aparición de dichas reacciones depende, al igual que con cualquier tratamiento hipoglucemiante, de factores individuales tales como los hábitos dietéticos y la dosificación.

Trastornos oculares 

Frecuencia no conocida: pueden ocurrir trastornos visuales transitorios, especialmente, al inicio del tratamiento, por variaciones de la glucemia 

Trastornos gastrointestinales 

Muy raros: náuseas, vómitos, diarrea, distensión abdominal, malestar abdominal y dolor abdominal que raramente llevan a la interrupción del tratamiento 

Trastornos hepatobiliares 

Frecuencia no conocida: elevación de las enzimas hepáticas. 

Muy raros: anomalías de la función hepática (p. ej., con colestasis e ictericia), hepatitis e insuficiencia hepática.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo 

Frecuencia no conocida: pueden producirse reacciones de hipersensibilidad cutánea como prurito, rash, urticaria y fotosensibilidad.

Resultados analíticos 

Muy raros: disminución del sodio en sangre. 

Notificación de sospechas de reacciones adversas 

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. 

 

SOBREDOCIFICACIÓN:

Síntomas 

Tras la ingestión de una sobredosis puede producirse una hipoglucemia, que puede durar de 12 a 72 horas y ser recurrente, tras una recuperación inicial. Los síntomas pueden no aparecer hasta transcurridas 24 horas de la ingesta. Por esta razón se recomienda la observación hospitalaria. Pueden aparecer náuseas, vómitos y dolor epigástrico. En general, la hipoglucemia puede acompañarse de síntomas neurológicos tales como inquietud, temblores, alteraciones visuales, problemas de coordinación, adormecimiento, coma y convulsiones. 

Tratamiento 

El tratamiento consiste en primer lugar, en prevenir la absorción induciendo el vómito y bebiendo después agua o limonada con carbón activo (adsorbente) y sulfato sódico (laxante). Si se ha ingerido una gran cantidad de medicamento, hay que proceder al lavado gástrico, seguido de carbón activo y sulfato sódico. En caso de sobredosis (grave) está indicada la hospitalización en la unidad de cuidados intensivos. Se procederá a la administración de glucosa lo más pronto posible, si es preciso mediante inyección intravenosa en bolo de 50 ml de una solución al 50%, seguida de la infusión de una solución al 10%, controlando estrechamente la glucemia. Posteriormente el tratamiento deberá ser sintomático. 

Población pediátrica 

En particular, cuando se tratan las hipoglucemias debidas a la ingestión accidental de glimepirida en lactantes y niños, debido al riesgo de que se produzca una hiperglucemia peligrosa, la glucosa debe ser administrada con gran precaución. Se deben monitorizar cuidadosamente los niveles de glucosa en sangre. 

Propiedades Farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Hipoglucemiantes excluyendo insulinas: sulfonilureas. 

Código ATC: A10B B12 

Glimepirida es una sustancia con actividad hipoglucemiante por vía oral, que pertenece al grupo de las sulfonilureas. Se puede utilizar en la diabetes mellitus no insulino-dependiente. 

Mecanismo de acción 

Glimepirida actúa principalmente estimulando la liberación de insulina por las células beta pancreática. 

Este efecto se basa, al igual que en otras sulfonilureas, en el incremento de la respuesta de las células beta pancreáticas al estímulo fisiológico de la glucosa. Además, glimepirida parece poseer también pronunciados efectos extrapancreáticos postulados también para otras sulfonilureas. 

Efectos farmacodinámicos

Liberación de insulina

Las sulfonilureas regulan la secreción de insulina cerrando los canales de potasio sensibles a ATP en la membrana de la célula beta. El cierre de los canales de potasio 

induce la despolarización de la célula beta y origina un incremento en la entrada de calcio en la célula, por apertura de los canales de calcio. 

Esto trae como consecuencia la liberación de insulina por exocitosis. 

Glimepirida se une, con una alta tasa de intercambio, a una proteína de la membrana de la célula beta, que está asociada al canal de potasio sensible a ATP, pero que es distinta del lugar de unión habitual de la sulfonilurea. 

Actividad extrapancreática 

Los efectos extrapancreáticos son, por ejemplo, el aumento de la sensibilidad del tejido periférico frente a insulina y el descenso de la recaptación hepática de insulina. 

La recaptación de glucosa sanguínea hacia el músculo y tejidos adiposos a nivel periférico sucede a través de proteínas especiales de transporte, situadas en la membrana celular. El transporte de glucosa en estos tejidos constituye el paso limitante de su utilización. Glimepirida incrementa muy rápidamente el número de moléculas transportadoras de glucosa activas en las membranas plasmáticas de células musculares y adiposas, produciendo un estímulo de la recaptación de glucosa. 

Glimepirida incrementa la actividad de la fosfolipasa C específica para glucosil-fosfatidilinositol, la cual puede estar en correlación con la lipogénesis y la glucogénesis inducida por medicamentos en adipocitos y células musculares aisladas. 

Glimepirida inhibe la producción de glucosa en el hígado incrementando la concentración intracelular de fructosa-2,6 bifosfato, que a su vez inhibe la gluconeogénesis. 

Generalidades 

Eficacia clínica y seguridad

En personas sanas, la mínima dosis oral eficaz es aproximadamente 0,6 mg. El efecto de glimepirida es dosis-dependiente y reproducible. La reducción de la secreción de insulina como respuesta fisiológica al ejercicio físico intenso, se mantiene durante el tratamiento con glimepirida. 

El efecto no difiere significativamente con independenciade que el fármaco se administre 30 minutos antes de la comida o inmediatamente antes de una comida, no hay diferencias significativas en el efecto producido. En pacientes diabéticos puede conseguirse un buen control durante 24 horas con una dosis única diaria. 

Aunque el hidroximetabolito de glimepirida reduce ligera, aunque significativamente, la glucemia en personas sanas, sólo representa una pequeña parte del efecto total del fármaco.

Tratamiento concomitante con metformina 

En un estudio con pacientes no adecuadamente controlados con la dosis máxima de metformina, se demostró un mejor control metabólico con el tratamiento concomitante con glimepirida frente al tratamiento con metformina sólo. 

Tratamiento concomitante con insulina 

Los datos para el tratamiento concomitante con insulina son limitados. 

En pacientes no adecuadamente controlados con dosis máximas de glimepirida se puede iniciar un tratamiento concomitante con insulina. En dos estudios, la combinación alcanzó 

la misma mejora en el control metabólico que insulina sola. Sin embargo, en el tratamiento concomitante fue requerida una dosis media más baja de insulina. 

Poblaciones especiales 

Población pediátrica 

Se ha realizado un ensayo clínico controlado con medicamento activo (glimepirida en dosis de 8 mg al día como máximo o metformina en dosis de 2.000 mg al día como máximo) de 24 semanas de duración en el que han participado 285 niños y adolescentes (desde 8 hasta 17 años) con diabetes de tipo 2. 

Tanto glimepirida como metformina indujeron una disminución significativa de la HbA1c con respecto al valor basal (glimepirida, -0,95 (EE 0,41); metformina, -1,39 (EE 0,40)). Sin embargo, glimepirida no alcanzó el criterio de no inferioridad frente a metformina en el cambio medio de la HbA1c con respecto al valor basal. La diferencia entre tratamientos fue del 0,44% a favor de la metformina. El límite superior (1,05) del intervalo de confianza del 95% para la diferencia no estuvo por debajo del margen de no inferioridad del 0,3%. 

Después del tratamiento con glimepirida no se apreciaron nuevos problemas de seguridad entre los participantes pediátricos en comparación con pacientes adultos con diabetes melliltus de tipo 2. No se dispone de datos de eficacia y seguridad a largo plazo en pacientes pediátricos.

 

Propiedades Farmacocinéticas:

Absorción 

La biodisponibilidad de glimepirida tras su administración oral es completa. La ingestión de alimento no influye de manera relevante sobre la absorción; sólo reduce ligeramente la velocidad de absorción. Las concentraciones séricas máximas (Cmáx) se alcanzan aproximadamente a las 2,5 horas tras la toma oral (media, 0,3 μg/mL con la administración de dosis múltiples de 4 mg diarios); se ha observado una relación lineal entre la dosis y la Cmáx y el AUC (área bajo la curva concentración/tiempo). 

Distribución 

El volumen de distribución de glimepirida es muy bajo (aproximadamente, 8,8 litros), semejante al espacio de distribución de la albúmina, tiene una elevada capacidad de unión a proteínas (> 99 %) y una baja tasa de aclaramiento (aproximadamente, 48 mL/minuto).

En animales, glimepirida se excreta en la leche. Glimepirida pasa a la placenta. Su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica es baja.

Biotransformación y eliminación 

La semivida sérica media dominante, relevante para las concentraciones séricas en condiciones de dosis múltiples, es de 5 a 8 horas aproximadamente. Tras dosis altas, se han observado semividas incluso ligeramente más prolongadas. 

La comparación de la administración de dosis únicas y múltiples una vez al día no demostró diferencias farmacocinéticas significativas y la variabilidad intraindividual fue muy baja. No se detectó acumulación relevante.

Eliminación 

Tras una dosis única de glimepirida radiomarcada, el 58 % de la radiactividad se recuperó en orina y el 35 %, en heces. 

No se detectó sustancia sin metabolizar en la orina. Se han identificado en orina y heces dos metabolitos, casi con toda probabilidad resultante del metabolismo hepático (la enzima más importante es la CYP2C9): el hidroxiderivado y el carboxiderivado. Tras la administración oral de glimepirida, las semividas terminales de estos metabolitos fueron de 3 a 6 y de 5 a 6 horas, respectivamente.

Poblaciones especiales 

La farmacocinética fue similar en hombres y en mujeres, así como en pacientes jóvenes y pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). En pacientes con un reducido aclaramiento de creatinina, se detectó una tendencia al incremento del aclaramiento de glimepirida y una tendencia al descenso de sus concentraciones medias séricas, probablemente consecuencia de una eliminación más rápida causada por una menor  unión a proteínas. La eliminación renal de ambos metabolitos estaba también afectada. En general, no se asume un riesgo adicional de acumulación en dichos pacientes. 

La farmacocinética en cinco pacientes no diabéticos sometidos a cirugía de las vías biliares fue similar a la observada en personas sanas.

Población pediátrica 

Un estudio sin ayunar en el que se investigó la farmacocinética, la seguridad y la tolerabilidad de una dosis única de 1 mg de glimepirida en 30 pacientes pediátricos (4 niños de 10 a 12 años y 26 adolescentes de 12 a 17 años) con diabetes de tipo 2 reveló valores de AUC (0-últ), Cmáx y t1/2 similares a los observados con anterioridad en adultos.

LISTA DE EXCIPIENTES:

Lactosa Monohidrato, tween 80, Glicolato sódico de almidón, Polivinilpirrolidona, Celulosa Microcristalina, Estearato de magnesio, Laca morada LB-1869.

 

PERIODODE VALIDEZ:

36 meses

 

PRECAUCIONESESPECIALES DE COSERVACIÓN:

Guárdese en un lugar seco, protegido de la luz y el calor a una temperatura no mayor de 30°C. Producto Medicinal, manténgase fuera del alcance de los niño.

Venta bajo Receta Médica.

 

NATURALEZAY CONTENIDO DEL ENVASE:

Blíster PVC/PE/PVDC incoloro + aluminio.

Muestra Médica: Caja con 5 Tabletas en blíster PVC/PE/PVDC

Comercial: Caja con 30 Tabletas en blíster PVC/PE/PVDC incoloro/aluminio

Agosto-2021

Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (fecha revisión de textos: Julio 2021). AEMPS. Ficha Técnica disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/67517/FT_67517.html