La Penicilina G ejerce una acción bactericida contra microorganismos sensibles durante el período de multiplicación activa. Actúa contra algunas cepas de estafilococos (excepto aquellas que producen penicilina¬sa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros organismos sensibles son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptoba¬cillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira y Treponema pallidum (extre¬madamente sensible).

La Penicilina G Benzatínica (Bencilpenicilina Benzatínica) es absorbida muy lentamente desde el sitio de la inyección intramuscular y convertida por hidrólisis a Penicilina G.

La Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina Sódica) aparece rápidamente en la sangre después de la inyección intramuscular, y usualmente las concentraciones máximas se alcanzan en 15 a 30 minutos.

La Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina Procaína) se absorbe lentamente después de la inyección intramuscular, y produce concentraciones antibacterianas de penicilina en  el plasma más bajas que aquellos con una dosis equivalente de Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina Sódica), pero se mantiene por 12 ó 24 horas en muchos pacientes.

Una vez absorbidas, las penicilinas pasan a la sangre donde existen en un 90% en el plasma. Se combinan en parte con las proteínas del plasma sanguíneo en forma poco firme.  La parte combinada, que constituye un depósito y una inactivación, se encuentra en equilibrio con la porción libre activa, de manera que a medida que la concentración de esta última disminuye por distribución, biotransformación y excreción, se libera la droga desde su combinación proteica.

Las penicilinas se distribuyen por todo el organismo por todos los tejidos y pasan a los líquidos del mismo. Son parcialmente metabolizadas principalmente en el hígado; no se conocen bien los metabolitos formados.  La mayor parte de la dosis administrada se excreta por el riñón. Con una función renal normal son excretadas rápidamente por secreción tubular. En neonatos, infantes e individuos con función renal dañada, la excreción es notablemente más lenta.

Los siguientes efectos adversos indeseables pueden ocurrir durante el tratamiento con metformina. La frecuencia está definida como: Muy común (>1/10); común (>1/100, <1/10); no común (>1/1000, <1/100); raro (1/10,000, <1/1000), muy raro (<1/10,000); y reportes aislados.

• Desórdenes de metabolismo y nutrición: Muy raros: disminución de la absorción de vitamina B12. Debe considerarse esta etiología en pacientes que presentan anemia megaloblástica. Acidosis láctica.
• Desórdenes del sistema nervioso: Común: disturbios del gusto.
• Desórdenes gastrointestinales: Muy común: náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida del apetito. Estos efectos indeseables ocurren más frecuentemente durante el inicio de la terapia y se resuelven espontáneamente en la mayoría de los casos. Aumentos lentos en la dosis pueden mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.
• Desórdenes hepatobiliares: Reportes aislados: anormalidades de las pruebas de función hepática o hepatitis que se resuelven con la descontinuación de la metformina.
• Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo: Muy raros: reacciones de piel, por ejemplo, eritema, prurito, urticaria.

La combinación de Penicilina G Benzatínica (Bencilpenicilina Benzatínica), Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina Procaína) y Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina Sódica) se usa en el tratamiento de infecciones agudas severas, cuando se necesita una inmediata concentración alta de penicilina en la sangre.  Se usa en el tratamiento de infecciones por microorganismos que son sensibles a bajos y persistentes niveles séricos, comunes a la Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina Procaína).

Las siguientes infecciones generalmente responden a esta forma de dosificación de penicilina:
Infecciones estreptocócicas (grupo A sin bacterenemia): Infecciones de severas a moderadas del tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos; fiebre escarlatina, erisipela.
Infecciones neumocócicas: Infecciones moderadamente severas del tracto respiratorio.
Infecciones estafilocócicas sensibles a la penicilina G: Infecciones moderadamente severas de la piel y tejidos blandos.
Sífilis: En todos los estados
Gonorrea: aguda y crónica (sin bacterenemia).

Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquier penicilina. En caso de alergia a la penicilina existe una alergia cruzada a todas las penicilinas, incluidos los derivados penicilínicos semisinté¬ticos. Ocasionalmente puede darse una alergia cruzada a las cefalos¬porinas. No se conocen alergias cruzadas a otros antibióticos. Este producto también está contraindicado en casos de alergia al grupo “para” (la procaína posee un grupo amino en posición “para”).

Durante el embarazo y lactancia.

Este producto debe usarse con precaución en individuos con historia de alergias y/o asma.

Debe tenerse  cuidado para evitar la administración intravenosa o intraarterial, o la inyección cerca o dentro de los nervios periféricos principales o vasos sanguíneos.

Debe tenerse mucho cuidado si se dan grandes dosis a pacientes con insuficiencia renal o fallo cardíaco congestivo.

La Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina Procaína) debe darse con cuidado a niños que parecen ser especialmente susceptibles a reacciones locales.  Debe evitarse su uso en neonatos.  No debe administrarse para el tratamiento de infecciones triviales.

El uso prolongado de antibióticos puede promover el crecimiento de organismos no susceptibles, incluyendo hongos por lo que puede producirse una superinfección.

Las reacciones de hipersensibilidad reportadas son erupciones cutáneas (de maculopápulas a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo y anafilaxia. Algunas veces únicamente se observa fiebre y eosinofilia. Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía, son reacciones poco frecuentes y generalmente se asocia con dosis altas de penicilina parenteral.

No inyectar dentro o cerca de una arteria o nervio, ya que puede resultar en un daño neurovascular severo, sobre todo en infantes o niños pequeños

Pueden ocurrir convulsiones y otros signos de toxicidad al sistema nervioso central con dosis muy altas de Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina Sódica).  En algunos pacientes con función renal disminuida puede darse nefrotoxicidad con dosis altas de penicilina, así como nefritis intersticial aguda.

Se han reportado con administración de Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina Procaína), reacciones severas con síntomas de ansiedad y agitación, reacciones psicóticas, incluyendo disturbios visuales y auditivos, taquicardia e hipertensión, cianosis y una sensación de muerte inminente, lo que puede ser debido a inyección intravenosa accidental.

El control de las reacciones puede intentarse por la administración de antihistamínicos, o de no haber respuesta, de corticosteroides.
A la primera señal de una reacción de hipersensibilidad a la penicilina, debe darse intramuscular de 0.3 a 1 mL de inyección de adrenalina (o en casos severos 0.2 mL bien diluidos intravenosamente), seguido de una dosis adicional si no ocurre mejoría.  Seguidamente debe administrarse antihistamínicos, tal como difenhidramina o clorfeniramina, dado parenteralmente y un corticosteroide dados intravenosamente.  Si el broncoespasmo es severo puede darse aminofilina intravenosa.  Es necesario dar asistencia respiratoria si hay obstrucción de las vías respiratorias superiores y debe darse una solución adecuada de electrolitos  intraveno¬samente si ocurre fallo circulatorio.

Farmacia:

• Caja con 1 frasco ampolla de polvo estéril + 1 ampolla con 2 mL de agua estéril para inyección.

Hospitalario:

• Caja con 50 frascos ampollas.

Muestra Médica:

• Caja con 1 frasco ampolla de polvo estéril + 1 ampolla con 2 mL de agua estéril para inyección.

Vía de Administración: Inyección intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo.  En infantes y niños pequeños puede ser preferible en la región mediolateral del muslo

Dosis:

•   Infecciones estreptocócicas del Tracto Respiratorio Superior:
Adultos: Dosis única de 1,200,000 unidades.
Niños mayores: Dosis única de 900,000 unidades.
Para Infantes y Niños (menos de 60 libras): Dosis única de 300,000 a 600,000 unidades.

•  Infecciones Venéreas:
Sífilis:
Primaria, secundaria y latente: 2,400,000 unidades, en dosis única.
Tardía (terciaria y neurosífilis): 2,400,000, cada 7 días por 3 dosis.
Congénita: menores de 2 años 50,000 UI/kg.  De 2 a 12 años ajustar la dosis en base a la de adultos.

•   Profiláctico en Fiebre Reumática y Glomerulonefritis:
Consecutiva a un ataque agudo: para niños y adultos 1,200,000 unidades una vez al mes ó 600,000 unidades cada 2 semanas.

• Litter, Manuel Farmacología Experimental y Clinica. 7a edición. Editorial El Ateneo, Argentina, 1988 Pp.1460-1490
• Physicans’ Desk Reference. 42 edition. Medical Economics Company, USA 1988. Pp 2263-2266
• Maridndale. The Extra Pharmacopoeia. 31 edition. The Pharmaceutical Press, London 1996