La Penicilina G ejerce una acción bactericida contra microorganismos sensibles durante el período de multiplicación activa.        Actúa inhibiendo la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, que incluyen muchas cepas de estafilococos.

Los siguientes datos in vitro están disponibles, pero su significancia clínica es desconocida. La Penicilina G ejerce gran actividad in vitro contra algunas cepas de estafilococos (excepto aquellas que producen penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros organismos sensibles son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, especies de Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, especies de Leptospira y Treponema pallidum (extremadamente sensible).

La penicilina sódica aparece rápidamente en la sangre después de la inyección intramuscular, y usualmente las concentraciones máximas se alcanzan en 15 a 30 minutos.

La penicilina procaína se absorbe lentamente después de la inyección intramuscular, y produce concentraciones antibacterianas de penicilina en el plasma más bajas que aquellos con una dosis equivalente de penicilina sódica, pero se mantiene por 12 ó 24 horas en muchos pacientes.

Una vez absorbidas, las penicilinas pasan a la sangre donde existen en un 90% en el plasma. Se combinan en parte con las proteínas del plasma sanguíneo en forma poco firme. La parte combinada, que constituye un depósito y una inactivación, se encuentra en equilibrio con la porción libre activa, de manera que a medida que la concentración de esta última disminuye por distribución, biotransformación y excreción, se libera la droga desde su combinación proteica.

Las penicilinas se distribuyen por todo el organismo por todos los tejidos y pasan a los líquidos del mismo. Son parcialmente metabolizadas principalmente en el hígado; no se conocen bien los metabolitos formados. La mayor parte de la dosis administrada se excreta por el riñón. Con una función renal normal son excretadas rápidamente por secreción tubular. En neonatos, infantes e individuos con función renal dañada, la excreción es notablemente más lenta.

La combinación de penicilina procaína y penicilina sódica se usa en el tratamiento de infecciones agudas severas, cuando se necesita una inmediata concentración alta de penicilina en la sangre. Se usa en el tratamiento de infecciones por microorganismos que son sensibles a bajos y persistentes niveles séricos, comunes a la penicilina procaína.

Las siguientes infecciones generalmente responden a esta forma de dosificación de penicilina:

• Infecciones estreptocócicas (grupo A sin bacterenemia):
  • Infecciones de severas a moderadas del tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos; fiebre escarlatina, erisipela.
  • Infecciones neumocócicas: Infecciones moderadamente severas del tracto respiratorio.
• Infecciones estafilocócicas sensibles a la penicilina G:
  • Infecciones moderadamente severas de la piel y tejidos blandos.
  • Sífilis: En todos los estados
  • Gonorrea: aguda y crónica (sin bacterenemia).

Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquier penicilina. En caso de alergia a la penicilina existe una alergia cruzada a todas las penicilinas, incluidos los derivados penicilínicos semisintéticos. Ocasionalmente puede darse una alergia cruzada a las cefalosporinas. No se conocen alergias cruzadas a otros antibióticos.

Este producto también está contraindicado en casos de alergia al grupo “para” (la procaína posee un grupo amino en posición “para”). No inyectar dentro o cerca de una arteria o nervio, ya que puede resultar en un daño neurovascular severo, sobre todo en infantes o niños pequeños.

Este producto debe usarse con precaución en individuos con historia de alergias y/o asma.

Debe tenerse cuidado para evitar la administración intravenosa o intraarterial, o la inyección cerca o dentro de los nervios periféricos principales o vasos sanguíneos.

Debe tenerse mucho cuidado si se dan grandes dosis a pacientes con insuficiencia renal o fallo cardíaco congestivo.

La penicilina procaína debe darse con cuidado a niños que parecen ser especialmente susceptibles a reacciones locales. Debe evitarse su uso en neonatos. No debe administrarse para el tratamiento de infecciones triviales. El uso prolongado de antibióticos puede promover el crecimiento de organismos no susceptibles, incluyendo hongos por lo que puede producirse una superinfección.

Las reacciones de hipersensibilidad reportadas son erupciones cutáneas (de maculopápulas a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo y anafilaxia.

Algunas veces únicamente se observa fiebre y eosinofilia. Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía, son reacciones poco frecuentes y generalmente se asocia con dosis altas de penicilina parenteral.

Con Probenecid, se prolonga la semivida de la penicilina G procaína y penicilina G sódica al competir con ésta por la secreción tubular renal y puede utilizarse terapéuticamente con esta finalidad. Puede interaccionar también con antibacterianos bacteriostáticos como cloranfenicol y las tetraciclinas y puede ser incompatible in vitro con otros fármacos, entre ellos algunos antibacterianos. La posibilidad de prolongación del tiempo de hemorragia después de un tratamiento oral con diversos fármacos como la ampicilina debe tenerse en cuenta en los pacientes que reciben anticoagulantes.

Pueden ocurrir convulsiones y otros signos de toxicidad al sistema nervioso central con dosis muy altas de penicilina sódica. En algunos pacientes con función renal disminuida puede darse nefrotoxicidad con dosis altas de penicilina, así como nefritis intersticial aguda. Se han reportado con administración de penicilina procaína, reacciones severas con síntomas de ansiedad y agitación, reacciones psicóticas, incluyendo disturbios visuales y auditivos, taquicardia e hipertensión, cianosis y una sensación de muerte inminente, lo que puede ser debido a inyección intravenosa accidental. El control de las reacciones puede intentarse por la administración de antihistamínicos, o de no haber respuesta, de corticosteroides.

A la primera señal de una reacción de hipersensibilidad a la penicilina, debe darse intramuscularmente de 0.3 a 1 mL de inyección de adrenalina (o en casos severos 0.2 mL bien diluidos intravenosamente), seguido de una dosis adicional si no ocurre mejoría. Seguidamente debe administrarse antihistamínicos, tal como difenhidramina o clorfeniramina, dado parenteralmente y un corticosteroide dados intravenosamente. Si el broncoespasmo es severo puede darse aminofilina intravenosa. Es necesario dar asistencia respiratoria si hay obstrucción de las vías respiratorias superiores y debe darse una solución adecuada de electrolitos intravenosamente si ocurre fallo circulatorio.

• Vía de Administración:
  • Inyección intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo.
  • En infantes y niños pequeños puede ser preferible en la región mediolateral del muslo.
• Dosis:
  • Se recomienda continuar el tratamiento 2 días después de que los síntomasy signos de la infección desaparezcan.
  • Adultos y niños mayores de 12 años: 800,000 UI cada día
  • Niños menores de 12 años: 200,000 a 400,000 UI cada día ó 10,000 UI/Kg. de peso cada día

• Farmacia:
  • caja con 1 frasco de liofilizado + 1 ampolla con 7.4 mL de agua estéril para inyección.
• Hospitalario:
  • caja de 50 frascos de liofilizado.

Conservar a temperatura menor de 30 ºC

• Litter, Manuel. Farmacología. Experimental y Clínica. 7a. edición. Editorial El Ateneo, Argentina, 1988. Pp. 1460- 1490.
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• Martindale. Guía completa de consulta Farmacoterapéutica.1era. edición en español. 2003 pp. 264-267,
• USP DI. 23rd. Edition. 2003 Volume I pp. 2155-2160, 2170-2173