La Penicilina G ejerce una acción bactericida contra microorganismos sensibles durante el período de multiplicación activa. Actúa inhibiendo la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, que incluyen muchas cepas de estafilococos.

Los siguientes datos in vitro están disponibles, pero su significancia clínica es desconocida.

La Penicilina G ejerce gran actividad in vitro contra algunas cepas de estafilococos (excepto aquellas que producen penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros organismos sensibles son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, especies de Clostridia Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, especies de Leptospira y Treponema pallidum (extremadamente sensible).

La Penicilina G Benzatínica es absorbida muy lentamente desde el sitio de la inyección intramuscular y convertida por hidrólisis a Penicilina G. Esta combinación de hidrólisis y absorción lenta resulta en niveles séricos mucho más bajos, pero mucho más prolongados, que otras penicilinas.

La administración intramuscular de 1,200,000 unidades de Penicilina G Benzatínica en adultos, resulta en niveles sanguíneos de 0.03 a 0.05 unidades por mL, los cuales son mantenidos por 14 días. Concentraciones sanguíneas de 0.003 unidades por mL aún pueden ser detectables 4 semanas después de la administración de 1,200,000 unidades.

Aproximadamente el 60% de la Penicilina G se une a las proteínas del plasma. Con una función renal normal es excretada rápidamente por secreción tubular. En neonatos, infantes e individuos con función renal dañada, la excreción es notablemente más lenta.

La Penicilina G Benzatínica, administrada intramuscularmente, está indicada en el tratamiento de infecciones debidas a microorganismos sensibles a la Penicilina G, que son susceptibles a niveles séricos bajos y muy prolongados, común a esta particular forma de dosificación. La terapia debe ser guiada por estudios bacteriológicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por respuesta clínica.

Las siguientes infecciones generalmente responderán a dosis adecuadas de Penicilina G

Benzatínica:

• Infecciones medias a moderadas del tracto respiratorio superior debido a estreptococos susceptibles.
• ü Infecciones venéreas: sífilis (primaria, secundaria y latente), sífilis tardía (terciaria y neurosífilis), y sífilis congénita.
• ü Profiláctico primaria de la fiebre reumática (tratamiento de las estreptococias).
• ü Profilaxis secundaria (prevención de nuevos ataques de fiebre reumática, cardiopatías y glomerulonefritis aguda).

La Penicilina G Benzatínica está contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquier penicilina. No inyectar dentro o cerca de una arteria o nervio, ya que puede resultar en un daño neurovascular severo, sobre todo en infantes y niños pequeños.

Este producto deberá usarse con precaución en individuos con historia de alergias y/o asma.

Debe tenerse cuidado para evitar la administración intravenosa o intraarterial, o la inyección cerca o dentro de los nervios periféricos principales o vasos sanguíneos.

En infecciones estreptocócicas la terapia debe ser suficiente para eliminar la bacteria; de otro modo pueden producirse las secuelas de esta enfermedad. Deberán hacerse cultivos al completar el tratamiento para determinar si el estreptococo ha sido erradicado.

El uso prolongado de antibióticos puede promover el crecimiento de organismos no susceptibles, incluyendo hongos, por lo que puede producirse una superinfección.

Las reacciones de hipersensibilidad reportadas son erupciones cutáneas (de maculopápulas a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laringeo, y anafilaxia. Algunas veces únicamente se observa fiebre y eosinofilia. Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía, son reacciones poco frecuentes y generalmente se asocia con dosis altas de penicilina parenteral.

El probenecid prolonga la semivida de la penicilina G benzatínica al competir con ésta por la secreción tubular renal y puede utilizarse terapéuticamente con esta finalidad. La penicilina G benzatínica también puede interaccionar con los antibacterianos bacteriostáticos como el cloranfenicol y las tetraciclinas y puede ser incompatible in vitro con otros fármacos, entre ellos algunos antibacterianos.

La posibilidad de prolongación del tiempo de hemorragia después de un tratamiento oral con diversos fármacos como la ampicilina debe tenerse en cuenta en los pacientes que reciben anticoagulantes.

Vía de Administración:

Inyección intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo. En infantes y niños pequeños puede ser preferible en la región mediolateral del muslo.

Dosis:

• Infecciones estreptocócicas del Tracto Respiratorio Superior:
  • Adultos: Dosis única de 1,200,000 unidades.
  • Niños mayores: Dosis única de 900,000 unidades.
  • Para Infantes y Niños (menos de 60 libras): Dosis única de 300,000 a 600,000 unidades.
• Infecciones Venéreas
  • Sífilis Primaria, secundaria o latente (de menos de 1 año): 2,400,000 unidades, en dosis única.
  • Sífilis Tardía (terciaria y neurosífilis) (de más de 1 año de duración), cardiovascular o neurosífilis: 2,400,000, cada 7 días por 3 dosis.
  • Congénita: menores de 2 años 50,000 UI/kg. De 2 a 12 años ajustar la dosis en base a la de adultos.
• Profiláctico en Fiebre Reumática y Glomerulonefritis:
  • Consecutiva a un ataque agudo: para niños y adultos 1,200,000 unidades una vez al mes ó 600,000 unidades cada 2 semanas.

No hay antídoto específico para la sobredosificación de penicilinas por lo que se sugiere que el tratamiento sea sintomático y de soporte. En caso de sobredosificación, la hemodiálisis puede ayudar en la eliminación de las penicilinas en la sangre.

PRESENTACIÓN

• Farmacia:
  • Caja con 1 frasco ampolla + 1 ampolla con agua para inyección

• Hospitalaria:
  • Caja con 50 frascos ampollas.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

• Litter, Manuel. Farmacología. Experimental y Clínica. 7ta. Ed. Editorial El Ateneo, Argentina, 1986. Pp. 1460-1480.
• Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 31 edition. The Pharmaceutical Press, London, 1996.
• PDR Generics. First Edition. Medical Economics Co., New Jersey, 1995. Pp. 2175-2177.